Фармацевтический вестник

Дипіридамол (dipyridamolе)

Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви:
dipirydamole;
2,2?,2??,2???-[[4,8-ди-(піперидин-1-іл) піримідо [5,4-d] піримідин-2,6-диїл] динітрило] тетраетанол;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого із зеленуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею;
склад: 1 таблетка містить дипіридамолу 25 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, цукор молочний, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Антиагреганти. Код АТС В01АС07.

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Препарат має антиагрегантну, ангіопротекторну, а також помірну судинорозширювальну дію. Гальмує адгезію та агрегацію тромбоцитів, поліпшує мікроциркуляцію, у тому числі у сітчастій оболонці ока і ниркових клубочках; знижує опір резистентних коронарних судин (в основному артеріол), збільшує кількість колатералей і колатеральний кровотік, підвищує об’ємну швидкість коронарного кровотоку, поліпшує постачання міокарда киснем, підвищуючи його толерантність до гіпоксії; зменшує загальний периферичний опір судин; знижує опір мозкових судин, є ефективним при динамічних порушеннях мозкового кровообігу, нормалізує венозний відтік, знижує частоту виникнення тромбозу глибоких вен у післяопераційний період; при загрозі прееклампсії запобігає дистрофічним змінам у плаценті, нормалізує плацентарний кровотік, усуває гіпоксію тканин плода.
Механізм дії Дипіридамолу зумовлений інгібуванням фосфодіестерази та підвищенням цАМФ у тромбоцитах, стимуляцією вивільнення простацикліну ендотеліальними клітинами та пригніченням утворення тромбоксану А2 у тромбоцитах; конкурентним інгібуванням аденозиндезамінази, що приводить до накопичення аденозину, стимулює аденілатциклазу; сприяє вазодилатуючому ефекту.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Дипіридамол повністю всмоктується у травному тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 75 хвилин. У крові зв’язується з альфа-глікопротеїном, швидко проникає у тканини. Накопичується в першу чергу у серці і еритроцитах. Метаболізується в печінці і виводиться із жовчю, переважно у вигляді глюкуронідів. Виведення може сповільнюватись внаслідок ентерогепатичної рециркуляції. В невеликій кількості виводиться із сечею. Період напіввиведення становить 10-12 годин.

Показання для застосування. Профілактика та лікування артеріальних і венозних тромбозів і їх ускладнень, у тому числі профілактика тромбоемболії після операції протезування клапанів серця; лікування та профілактика порушень мозкового кровообігу, дисциркуляторна енцефалопатія; плацентарна недостатність при ускладненій вагітності, у складі комплексної терапії при різних порушеннях мікроциркуляції.

Спосіб застосування та дози. Дози встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості захворювання і реакції хворого. Для профілактики та лікування тромбозів у вигляді монотерапії, а також в комбінації з пероральними антикоагулянтами або з ацетилсаліциловою кислотою призначають внутрішньо, по 75 мг, 3-6 разів на добу. Добова доза становить 300-450 мг, за необхідності дозу підвищують до 600 мг.
При дисциркуляторній енцефалопатії Дипіридамол призначають у дозі від 75 до 225 мг на добу. За необхідності дозу можна збільшити до 600 мг на добу. Добову дозу розподіляють на декілька прийомів.
Препарат рекомендують приймати натще, за 1 годину до їди, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю води. Курс лікування залежить від характеру і тяжкості захворювання і продовжується, як правило, від кількох тижнів до кількох місяців.

Побічна дія.
З боку травного тракту: можливі нудота, блювання, діарея.
З боку серцево-судинної системи: можливі головний біль, запаморочення, почервоніння обличчя, непритомність, біль у грудях, симптоми стенокардії.
Алергічні реакції: можливі висипання на шкірі.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Гострий інфаркт міокарда, поширений стенозуючий атеросклероз коронарних судин, нестабільна стенокардія, субаортальний стеноз аорти, некомпенсована серцева недостатність, виражена гіпотензія, тяжкі порушення серцевого ритму, схильність до кровотеч, виражена ниркова або печінкова недостатність, дитячий вік до 12 років.

Передозування. При передозуванні Дипіридамолу виникають симптоми інтоксикації: загальна вазодилатація, що супроводжується гіпотензією, тахікардією, відчуттям тепла, почервонінням шкіри обличчя, слабкістю та запамороченням. Для зняття зазначених явищ проводиться симптоматична терапія: промивання шлунка, викликання блювання, заходи щодо зменшення всмоктування препарату. Для усунення гіпотензії показане введення вазопресорних агентів, особливо мезатону в дозі 0,5-1 мл, внутрішньом’язово.

Особливості застосування. З обережністю призначають хворим на артеріальну гіпотензію, з нещодавно перенесеним інфарктом міокарда, серцевою недостатністю.
Під час лікування слід уникати вживання натуральної кави та чаю.
Для попередження артеріальних тромбозів і тромбоемболічних станів можливе застосування препарату разом з іншими антитромботичними засобами.
Терапію можна проводити тривало, при цьому не вимагається лабораторного контролю терапевтичного рівня препарату в крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами та ацетилсаліциловою кислотою, а також з антибіотиками пеніцилінового ряду, цефалоспоринами, тетрациклінами, хлорамфеніколом (левоміцетином) антиагрегантна дія Дипіридамолу посилюється.
Ксантинові похідні, а також продукти, що містять кофеїн, зменшують ефективність Дипіридамолу.
Антациди, сорбенти та обволікаючі засоби зменшують всмоктування Дипіридамолу.
Дипіридамол підвищує гіпотензивну дію антигіпертензивних засобів, послаблює антихолінергічні властивості інгібіторів холінестерази.

Умови та термін зберігання. Зберігають у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ^(o)С. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 20 таблеток у контурній чарунковій упаковці. По 2 контурні упаковки в пачці.


Не усвоив приличий, не утвердишься - Конфуций (Кун-цзы)