Фармацевтический вестник

Клофелин (clophelinum)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви:
Clonidinum; 2(2,6-дихлорфеніламіно)-2-імідазоліну гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору.
склад: одна таблетка містить клонідину 0,00015 г (0,15 мг);
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат, цукор молочний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Код АТС С02АС01. Гіпотензивні засоби.

Фармакологічні властивості:

фармакодинаміка: Клофелін - антигіпертензивний засіб, впливає на центральні механізми регуляції артеріального тиску. Антигіпертензивна дія препарату пов’язана зі зниженням загального периферичного судинного опору, зменшенням частоти серцевих скорочень і серцевого викиду. Механізм дії обумовлений стимуляцією постсинаптичних альфа-2-адренорецепторів гальмівних структур головного мозку і зниженням потоку симпатичних імпульсів до судин і серця. Клофелін збільшує нирковий кровотік. Підвищує опір судин мозку, дещо зменшує церебральний кровотік. Препарат виявляє виражену седативну дію, зменшує прояви опіатної та алкогольної абстиненції.

Фармакокінетика: Після прийому внутрішньо препарат швидко і повністю всмоктується у травному каналі. Біодоступність препарату – близько 100 %. Після прийому Клофеліну внутрішньо максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години. Антигіпертензивний ефект розвивається через 30-60 хвилин після прийому і зберігається протягом 8-12 годин. Клофелін має високу ліпофільність і широко розподіляється у тканинах, включаючи ЦНС. Близько 50 % циркулюючого в крові препарату метаболізується у печінці з утворенням неактивних сполук; виводиться з сечею (40-60 %) і з калом (10 %). Період напіввиведення (Т1/2) коливається в широких межах, складаючи в середньому 12 годин (6-24 години). Елімінація Клофеліну уповільнюється у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю. У порівнянні з чоловіками, у жінок відзначається більш тривалий період напіввиведення.

Показання для застосування. Клофелін застосовують при всіх стадіях та клінічних формах гіпертонічної хвороби, для зняття гіпертонічних кризів; при артеріальній гіпертензії у ранньому післяродовому періоді. В офтальмологічній практиці для консервативного лікування первинної відкритокутової глаукоми. Для усунення абстинентного синдрому при наркотичній залежності, для полегшення відвикання при палінні, для діагностики феохромоцитоми та дефіциту СТГ.

Спосіб застосування та дози. Як антигіпертензивний засіб внутрішньо призначають у початковій дозі 0,075 мг 2-3 рази на добу. Якщо антигіпертензивний ефект недостатній, разову дозу підвищують кожні 1-2 дні на 0,0375 мг (1/4 таблетки) до 0,15-0,3 мг на прийом 3 рази на добу. При недостатній ефективності препарату в високих дозах лікування доповнюють салуретиками та іншими антигіпертензивними засобами. Добова доза звичайно становить 0,3-0,45 мг, інколи 1,2-1,5 мг.
При проявах атеросклерозу мозкових судин препарат призначають у початковій дозі 0,0375 мг.
При наркотичній абстиненції Клофелін призначають внутрішньо в умовах стаціонару по 0,15-0,3 мг 3 рази на добу з інтервалом 6-8 годин протягом 5-7 днів. У разі розвитку побічних ефектів разову дозу поступово знижують протягом 2-3 днів, а потім за необхідності препарат відміняють.

Побічна дія. Відчуття сухості у роті, запор. У перші дні відмічається седативна дія, легке запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, фізична слабість. Можливі ортостатичний колапс, брадикардія, в окремих випадках - парестезії, алергічні реакції.

Протипоказання. Кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія, виражений атеросклероз судин мозку, брадикардія, атріовентрикулярна блокада II-III ступеня, облітеруючі захворювання периферичних судин, стан вираженої депресії; обережно застосовують при вагітності, особливо у першому триместрі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Призначення Клофеліну разом з антидепресантами, ніфедипіном та нейролептиками призводить до зниження його антигіпертензивної дії; нейролептики посилюють седативний ефект препарату. Клофелін підвищує ефект анестетиків, а в поєднанні з дигоксином може посилювати атріовентрикулярну блокаду. Блокатори адренорецепторів є антагоністами антигіпертензивної дії Клофеліну, вазодилататори її посилюють.
Для запобігання посиленню побічних ефектів Клофелін не слід призначати разом з метилдопою.

Передозування. Збільшення доз Клофеліну або використання не за призначенням можуть викликати колапс, втрату свідомості. Основним принципом лікування гострих отруєнь Клофеліном є комплексна детоксикація організму, яка включає прискорення виведення його з організму та корекцію порушень з боку серцево-судинної системи.

Особливості застосування. При лікуванні Клофеліном слід регулярно контролювати артеріальний тиск, враховуючи, що препарат знижує психічні і фізичні реакції при різних видах оперативної діяльності. При прийомі препарату (особливо на початку лікування) забороняється керування автотранспортом. Різка відміна препарату може призвести до розвитку гіпертонічного кризу (синдром відміни), тому перед його відміною протягом 7-10 днів необхідно поступово знижувати дозу. При розвитку синдрому відміни відразу ж повертаються до прийому препарату і в подальшому його відміняють поступово, замінюючи іншими антигіпертензивними засобами. Для запобігання синдрому відміни препарат не слід призначати хворим, які не мають умов для його регулярного прийому.
При лікуванні Клофеліном забороняється вживати алкоголь.

Умови та термін зберігання. Зберігають у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.. Термін придатності – 4 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 5 упаковок у пачку; по 50 або 100 таблеток у банку.


Больше всего оживляет беседы не ум, а взаимное доверие - Франсуа де Ларошфуко