Фармацевтический вестник

Сульфадиметоксин (sulfadimethoxine)

Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви:
sulfadimethoxine; 4-(пара-амінобензолсульфамідо)-2,6- диметоксипіримідин;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, фасками та рискою з однієї сторони;
склад: 1 таблетка містить 500 мг сульфадиметоксину у перерахунку на 100% суху речовину;
допоміжні речовини: аеросил, крохмаль картопляний, желатин, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код ATC J01ED01.

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Сульфадиметоксин – сульфаніламідний препарат тривалої дії. Механізм дії обумовлений конкурентним антагонізмом з пара-амінобензойною кислотою (ПАБК) та конкурентним пригніченням бактеріального ферменту дигідроптероатсинтетази, що відповідає за вбудовування ПАБК у дигідрофолієву кислоту, безпосереднього попередника фолієвої кислоти. Це блокує синтез дигідрофолієвої кислоти і зменшує кількість метаболічно активної тетрагідрофолієвої кислоти, кофактора синтезу пуринів, тимідину та ДНК.
Чутливими бактеріями є ті, які синтезують фолієву кислоту.
Ефективний відносно грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів: пневмококів, стафілококів, стрептококів, кишкової палички, палички Фридлендера, збудників дизентерії; менш активний щодо протея.
Активний щодо вірусу трахоми.
Сульфадиметоксин не діє на штами бактерій, стійких до сульфаніламідів.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо всмоктується відносно повільно і визначається в крові протягом 120 годин. При одноразовому прийомі 1 г максимальна концентрація спостерігається через 8 – 12 годин, підтримуючі дози 0,5 – 1 г забезпечують необхідний терапевтичний рівень препарату в крові протягом курсу лікування.
З білками плазми крові зв’язується на 90 – 98%.
При повторних введеннях накопичується в крові.
Добре проникає в плевральну рідину, вміст в якій становить 60 – 90% від концентрації в крові, проте, на відміну від інших сульфаніламідів тривалої дії, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр у незначній кількості.
Елімінується печінкою, у високих концентраціях спостерігається в жовчі.
Сульфадиметоксин належить до групи сульфаніламідів тривалої дії, період його напіввиведення – 41 година.
Препарат дуже повільно виводиться з організму за рахунок високого рівня реабсорбції у канальцях нефрону і значного ступеня зв’язування з білками плазми крові. В ацетильованій формі не реабсорбується у нирках і виводиться з організму (через 96 годин – до 83,3%). В сечі міститься в основному (75 – 90%) у вигляді глюкуроніду, який добре розчиняється у кислому середовищі і не випадає в осад.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до сульфадиметоксину мікроорганізмами: пневмонія, бронхіт, ангіна, отит, гайморит, дизентерія, запальні захворювання жовчовивідних та сечовивідних шляхів, бешихове запалення, піодермія, трахома, ранові інфекції.

Спосіб застосування та дози. Дорослим Сульфадиметоксин призначають у перший день лікування у дозі 1 г, у наступні дні по 500 мг. При тяжкому перебігу захворювання доза може бути збільшена.
Дітям старше 3 років препарат в перший день призначають у дозі 25 мг/кг, у наступні дні по 12,5 мг/кг на добу; віком старше 12 років початкова та підтримуюча дози становлять 1 г і 500 мг, відповідно.
Сульфадиметоксин приймають 1 раз на добу після їди. Тривалість курсу лікування 7 – 10 днів.

Побічна дія. Можливий головний біль, диспептичні явища, алергічні реакції (шкірні висипання, пропасниця); рідко – лейкопенія.
При появі побічних реакцій слід знизити дозу або припинити прийом препарату.

Протипоказання. Наявність в анамнезі токсико-алергічних реакцій на прийом сульфаніламідів (агранулоцитоз, гемолітична анемія, пропасниця, тяжкий дерматит, гепатит). Діти до 3 років.

Передозування. Про передозування Сульфадиметоксину не повідомлялось.

Особливості застосування. Препарат з обережністю застосовують для лікування у пацієнтів із захворюваннями системи кровотворення, порушеннями функції нирок, печінки, хронічною серцевою недостатністю. У період терапії препаратом необхідний систематичний контроль показників крові та сечі.
Застосування препарату в період вагітності та годування груддю можливе в тих випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плоду або для дитини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні сульфадиметоксину разом з ПАСК та барбітуратами посилюється активність сульфадиметоксину, із саліцилатами – активність і токсичність препарату; з метотрексатом та дифеніном – токсичність сульфадиметоксину.
При одночасному застосуванні препарату з еритроміцином, лінкоміцином, тетрацикліном – взаємно посилюється антибактеріальна активність, розширюється спектр дії; з рифампіцином, стрептоміцином, мономіцином, канаміцином, гентаміцином, похідними оксихіноліну (нітроксоліном) – антибактеріальна дія препаратів не змінюється; з кислотою налідиксовою (невіграмоном) – іноді спостерігається антагонізм; з хлорамфеніколом, нітрофуранами – зниження сумарного ефекту.
Препарат не призначають одночасно з гексаметилентетраміном (уротропіном), з антидіабетичними препаратами (похідними сульфонілсечовини), з дифеніном, неодикумарином та іншими непрямими антикоагулянтами.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С. Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у контурних безчарункових упаковках.


Почтительный сын - это тот, кто огорчает отца и мать разве что своей болезнью - Конфуций (Кун-цзы)